恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺

仿制恩杂鲁胺价格_恩杂鲁胺代购直邮_恩杂鲁胺使用说明书-海得康小编发布于 2020-03-09 分类：恩杂鲁胺资讯阅读( 1015 ) 评论( 0 )

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。

根据2018年泌尿生殖系癌症研讨会之前发布的第三期PROSPER试验的发现，与单独使用Xtandi和雄激素剥夺疗法(ADT)相比，联合使用Xtandi和雄激素剥夺疗法(ADT)治疗的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)的转移或死亡风险降低了71%。在双盲研究中，联合应用Xtandi的无转移生存期(MFS)中位数为36.6个月，而单独应用ADT的中位数为14.7个月(HR，0.29；95% Ci，0.24-0.35；P< . 0001)。基于这些有希望的发现，开发抗雄激素药物的辉瑞公司和阿斯泰拉公司已经向美国食品和药物管理局提交了一份补充新药申请。

根据更新资料我们知道在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。