今天海得康海外医疗小编带广大患者朋友们来了解一下恩杂鲁胺的药代动力学,①吸收 :口服本品每天 160mg 后,达峰中位时间是lh (0.5-3h) 。
恩杂鲁胺和 N -去甲基 en zalutamide 的稳态平均 Cmaxo值分别是 16.6μg/ml (23% CV) 和 12.7μg/ml (30% CV) 。谷值分别是 11.4μg/ml(26%CV )和 13.0μg/ml (30%CV) 。每天给 药第 28 天达到稳态,而相对于单次给药本品积蓄约 8.3 倍。高脂肪饮食不改变本品与主要代谢产物的 AUC 。③分布:单次剂量平均表现分布容积为1 10L(29% CV) 。血浆蛋白结合率为 97%-98%。③代谢 :Enzalutamjde ,N-去甲基 enzalutamide 和一 个主要的无活性接酸代谢物占88% ,分别为30% 、49%和 10% 。体外,人 CYP2C8 和 CYP3A4 负责本品的代谢 。
最后一个是排泄,恩杂鲁胺主要通过肝代谢消除 。尿液中为 71%,粪便中 14%。单次剂量后的平均表现清除率是 0.56 L/h (0.33-1.02L/h )。平均末端半衰期是5.8 天 (2.8-10.2 天)。
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